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产品编号 D50327
英文名称 Dorsomorphin
中文名称
别    名 AMPK Inhibitor; Compound C; BML-275; 6-[4-(2-PIPERIDIN-1-YLETHOXY)PHENYL]-3-PYRIDIN-4-YLPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE;   6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶;
保存条件 Store at 2-8℃. protect from light.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息：
CAS：866405-64-3
分子式：C₂₄H₂₅N₅O
分子量：399.49
MDL：MFCD08705402
纯度：≥99%
外观：白色粉末
溶解性：溶于DMSO (>2mg/mL)。

产品简介：
Dorsomorphin (CompoundC,BML-275) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。

作用靶点：AMPK; TGF-β Receptor; Autophagy; 
作用通路：Epigenetics; PI3K/Akt/mTOR; TGF-beta/Smad; Autophagy; 

体外研究：
在肝细胞中，Dorsomorphin通过AICAR或二甲双胍抑制ACC失活，并减弱AICAR或二甲双胍增加脂肪酸氧化或抑制脂肪生成基因的作用。HT-29细胞中，Dorsomorphin对AMPK活性的抑制几乎完全抑制自噬蛋白质水解。此外，Dorsomorphin选择性抑制BMPI型受体ALK2，ALK3和ALK6，从而阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化，靶点基因转录和成骨分化。
体内研究：
Dorsomorphin(10mg/kg)降低成年小鼠体内铁调素表达的基础水平，并增加血清铁的浓度。Dorsomorphin(0.2mg/kg,i.v.)显著减少LPS处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1和ICAM-1的表达。