上海金畔生物科技有限公司提供PAC-1 (Caspase激活剂) ,欢迎访问官网了解更多产品信息。
产品编号 |
D50367 |
英文名称 |
PAC-1 |
中文名称 |
PAC-1 (Caspase激活剂) |
别 名 |
PAC1; PAC 1; Procaspase-3 Activator; 4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼; PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼); |
保存条件 |
Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
注意事项 |
This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
产品介绍 |
基本信息: CAS:1315183-21-2 分子式:C23H28N4O2 分子量:392.49 MDL:MFCD03302441 纯度:98% 外观:白色粉末 溶解性:溶于DMSO (78mg/ml) 配制方法:10 mM (5mg/1.27 DMSO)
产品简介: PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。 作用靶点:Procaspase-3; 作用通路:Apoptosis; Proteases;
体外研究: PAC-1激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为0.22μM,且激活procaspase-7,EC50为4.5μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使PAC-1选择性诱导凋亡,按与procaspase-3浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226细胞的0.35μM到作用于UACC-62细胞的~3.5μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡,IC50为3nM到1.41μM,更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50为5.02μM到9.98μM,与不同的procaspase-3浓度直接相关。PAC-1通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3激活自身变为caspase-3。PAC-1作用于Bax/Bak双基因敲除细胞及Bcl-2和Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1按caspase-3非依赖性方式诱导细胞色素c释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。
体内研究: PAC-1按5mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1按50或100mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3和随后诱导凋亡,与体外活性一致。
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