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产品编号 D50369
英文名称 GNF-7
中文名称
别    名 Bcr-Abl inhibitor; N-(4-Methyl-3-(1-methyl-7-(6-methylpyridin-3-ylamino)-2-oxo-1,2-dihydropyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(4H)-yl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamide; N-[3-[1,4-Dihydro-1-methyl-7-[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-3(2H)-yl]-4-methylpheny   N-[3-[1,4-二氢-1-甲基-7-[(6-甲基-3-吡啶基)氨基]-2-氧代嘧啶并[4,5-D]嘧啶-3(2H)-基]-4-甲基苯基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息：
CAS：839706-07-9
分子式：C28H24F3N7O2
分子量：547.53
纯度：99%
外观：白色粉末
溶解性：溶于DMSO (20mg/ml)
配制方法：10 mM (5mg/0.91ml DMSO)

产品简介：
GNF-7是一种多重激酶抑制剂。GNF-7是Bcr-Abl的抑制剂，对Bcr-Abl (WT) 和Bcr-Abl (T315I) 作用的IC50值分别为133nM和61nM。GNF-7对ACK1和GCK也具有抑制活性，IC50分别为25nM和8nM。GNF-7可用于血液恶性肿瘤的研究。
作用靶点：BCR-ABL1;
作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;

体外研究：
GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其Ic50分别为5 nM和1 nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制, 高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的AML和ALL细胞的生长。

体内研究：
GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7 (10 mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7 (15 mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。